Aggiornato a settembre 2026. SARMs Store vende esclusivamente composti a scopo di ricerca. Nessuna informazione presente in questa pagina costituisce un consiglio medico o un'indicazione per l'uso umano.
Questa è la pagina di riferimento principale del sito. Spiega l'origine dei modulatori selettivi dei recettori degli androgeni (SARM), il loro funzionamento, le evidenze scientifiche pubblicate per ciascun composto venduto come materiale di ricerca, i motivi per cui nessuno di essi è stato approvato e la situazione legislativa nel Regno Unito nel 2026. È più scettica rispetto alla maggior parte delle pagine sull'argomento, perché il divario tra i risultati scientifici e le affermazioni online è maggiore per i SARM rispetto a quasi tutte le altre classi di composti.
Da dove provengono i SARMs
L'idea è più antica dell'acronimo stesso. Da decenni i ricercatori desideravano un androgeno selettivo per i tessuti: qualcosa che potesse sviluppare muscoli e ossa nei pazienti affetti da atrofia muscolare dovuta a cancro, HIV o invecchiamento, senza le conseguenze a carico di prostata, fegato e sistema cardiovascolare tipiche del testosterone e degli steroidi anabolizzanti.
Due sviluppi avvenuti alla fine degli anni '1990 hanno reso possibile tutto ciò. James Dalton e i suoi colleghi dell'Università del Tennessee pubblicarono nel 1998 uno studio che descriveva i ligandi non steroidei del recettore degli androgeni derivati dalla bicalutamide, un antiandrogeno utilizzato nel trattamento del cancro alla prostata. Modificando tale struttura, si ottennero molecole che si legavano allo stesso recettore ma agivano come agonisti nel tessuto muscolare anziché come antagonisti. Andrés Negro-Vilar diede poi il nome a questo concetto nel Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism nel 1999.
Due aziende si occuparono della maggior parte del lavoro. La GTx Inc., fondata sulla chimica del Tennessee, produsse gli arilpropionamidi: Andarine (S-4), Ostarine (MK-2866, in seguito enobosarm) e S-23. La Ligand Pharmaceuticals produsse LGD-2226 e LGD-4033, concessi in licenza alla Viking Therapeutics, e la Radius Health sviluppò RAD-140. La Merck aveva già prodotto MK-677, che tutti classificano tra i SARM, ma che non lo è. Quasi tutti i composti in commercio oggi derivano da questi programmi, nessuno dei quali progettato per il bodybuilding.
Come dovrebbero funzionare i SARMs
Il testosterone attiva il recettore degli androgeni ovunque sia presente: nei muscoli, nelle ossa, nella prostata, nella pelle, nei follicoli piliferi, nel cervello e nel fegato. È anche un substrato per la 5-alfa-reduttasi, che lo converte nel più potente diidrotestosterone, e per l'aromatasi, che lo converte in estradiolo. Gli SARM non steroidei non sono substrati per nessuno dei due enzimi, pertanto gli effetti estrogenici e quelli mediati dal diidrotestosterone sono strutturalmente impossibili. Questo spiega in parte la selettività, ma non la parte più interessante.
Il resto deriva dal reclutamento dei cofattori. Quando un ligando si lega al recettore degli androgeni, il recettore cambia forma, e tale forma determina quali proteine coattivatori e corepressori può reclutare. Tessuti diversi esprimono miscele diverse di questi cofattori, quindi un ligando che produce una determinata conformazione può indurre una forte trascrizione nel muscolo, dove i coattivatori sono abbondanti, e una trascrizione molto più debole nella prostata, dove non lo sono. Questo è il nucleo meccanicistico del concetto.
Questo è anche il motivo per cui la selettività è uno spettro piuttosto che una proprietà. Ogni composto ha la sua specifica impronta conformazionale. L'S-23 è quello che più si avvicina a un agonista completo ed è il meno selettivo tra gli arilpropionamidi; l'Ostarina è il più selettivo e il più blando.
I composti e le prove a supporto della loro esistenza
I composti venduti insieme sullo stesso scaffale non sono minimamente paragonabili, sulla base delle prove fornite.
Dati di fase III sull'uomo: solo Ostarina. L'enobosarm è l'unico composto della categoria ad aver raggiunto ampi studi di fase avanzata. Lo studio di fase II (Dalton e colleghi, Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2011) ha somministrato a 120 anziani fino a 3 mg al giorno per dodici settimane e ha riscontrato circa 1.3 kg in più di massa magra rispetto al placebo. Gli studi di fase III POWER 1 e POWER 2 sulla cachessia da carcinoma polmonare hanno raggiunto l'endpoint della massa magra ma non quello della funzione fisica, e l'approvazione non è seguita.
Dati di fase I e II sull'uomo: LGD-4033. Basaria e colleghi (Journals of Gerontology Series A, 2013) hanno somministrato a 76 uomini sani fino a 1 mg al giorno per 21 giorni, registrando un aumento della massa magra di circa 1.2 kg alla dose massima, con soppressione del testosterone dose-dipendente e nessun segnale epatico. Viking Therapeutics ha riportato uno studio di fase II sulla frattura dell'anca nel 2018, con un aumento della massa magra di circa il 4.8% a 2 mg.
MK-677 è un secretagogo dell'ormone della crescita, non un SARM. L'ibutamoren è stato oggetto di studi clinici reali sull'uomo, incluso uno studio di un anno su soggetti anziani (Nass e colleghi, Annals of Internal Medicine, 2008), ma agisce attraverso il recettore della grelina e non ha attività sul recettore degli androgeni.
Dati relativi esclusivamente ad animali: RAD-140, S-23 e, di fatto, Andarine. Il RAD-140 è stato caratterizzato da Miller e colleghi (ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011) e studiato su roditori e primati, ma l'esposizione umana è limitata a un programma oncologico molto ristretto. L'S-23 si basa su un singolo studio sui ratti (Jones e colleghi, Endocrinology, 2009) sulla contraccezione maschile, in cui ha soppresso la spermatogenesi in modo completo e reversibile, aumentando al contempo la massa magra. L'Andarine ha una lunga storia di studi preclinici (Gao e colleghi, Endocrinology, 2005) che mostrano effetti su muscoli e ossa con risparmio della prostata, ha raggiunto la fase I ed è stato abbandonato a favore dell'Ostarina, probabilmente a causa dei suoi effetti collaterali visivi.
Solo coltura cellulare: YK-11. L'intera documentazione è costituita da due articoli di Kanno e colleghi (Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2011 e 2013), che riportano un agonismo parziale e l'induzione della follistatina in una linea di mioblasti di topo.
Non sono affatto SARM: Cardarine e SR-9009. Cardarine (GW-501516) è un agonista del PPAR-delta con risultati di resistenza notevoli nei topi (Narkar e colleghi, Cell, 2008) e una ben documentata formazione di tumori in diversi tessuti in studi di cancerogenicità a lungo termine sui roditori, che ne hanno interrotto lo sviluppo. SR-9009 è un agonista del REV-ERB, descritto per la prima volta da Solt e colleghi su Nature nel 2012, con una biodisponibilità orale molto scarsa; Dierickx e colleghi hanno dimostrato su PNAS nel 2019 che gran parte della sua attività persiste nelle cellule prive di REV-ERB. Nessuno dei due agisce sul recettore degli androgeni.
Perché nessuno di loro è approvato
Due ragioni, ripetute più volte. Gli studi clinici hanno continuato a dimostrare che gli SARM aumentano la massa magra in modo più affidabile di quanto migliorino la funzionalità, e le autorità regolatorie vogliono la funzionalità, che è ciò che è accaduto con l'Ostarina nella fase III. Poi specifici problemi di sicurezza hanno portato alla chiusura di singoli programmi: cancerogenicità per il Cardarine, effetti visivi per l'Andarine, insulino-resistenza per l'MK-677. Dopo circa 25 anni, nessun SARM ha ottenuto l'autorizzazione all'immissione in commercio in nessun paese.
I temi della sicurezza che permeano ogni cosa
Soppressione del testosterone. Ogni composto con un significativo agonismo del recettore degli androgeni somministrato agli esseri umani ha soppresso il testosterone endogeno, l'ormone luteinizzante e la globulina legante gli ormoni sessuali in modo dose-dipendente, con un effetto reversibile dopo l'interruzione del trattamento. Gli studi hanno utilizzato dosi molto basse.
Colesterolo HDL. Le diminuzioni del colesterolo HDL sono state coerenti negli studi sull'Ostarina e sull'LGD-4033.
Danni al fegato. Una crescente letteratura scientifica descrive casi di danno epatico indotto da farmaci, spesso colestatico, in persone che assumono prodotti per il bodybuilding etichettati come SARM, tra cui una serie di casi pubblicata da Flores e colleghi su Hepatology nel 2020. I dosaggi erano di gran lunga superiori a quelli studiati e, in diversi casi, il prodotto non corrispondeva a quanto dichiarato sull'etichetta.
Prodotti contaminati ed etichettati in modo errato. Nel 2017, Van Wagoner e colleghi hanno analizzato 44 prodotti commercializzati come SARM (farmaci antidoping sudafricani) sul JAMA (Journal of American Metabolics). Solo circa la metà conteneva il composto dichiarato nella quantità indicata, diversi contenevano farmaci non approvati e non dichiarati, e alcuni non contenevano alcun principio attivo. Questo studio rappresenta la migliore argomentazione a favore dei test di laboratorio da parte di terzi e spiega gran parte dei dati relativi al doping e ai danni epatici.
Status giuridico nel Regno Unito, 2026
Nessun SARM è soggetto al controllo del Misuse of Drugs Act del 1971 e non sono sostanze psicoattive ai sensi della legge del 2016. La loro regolamentazione è disciplinata dal Human Medicines Regulations del 2012: un composto che modifica una funzione fisiologica mediante azione farmacologica è un medicinale, nessuno di essi possiede un'autorizzazione all'immissione in commercio nel Regno Unito e la vendita o la pubblicità di un medicinale non autorizzato per uso umano costituisce un reato perseguito dalla MHRA. L'acquisto e il possesso di SARM come composti per la ricerca sono leciti; la vendita come integratori non lo è. Nello sport sono vietati in ogni momento dalla WADA e dall'Agenzia antidoping britannica (UK Anti-Doping), con l'MK-677 ai sensi della sezione S2 e il Cardarine e l'SR-9009 ai sensi della sezione S4.5.
Come valutare un fornitore
Iniziate dalle dichiarazioni del produttore. Un venditore che fornisce tabelle di dosaggio per uso umano e fotografie di fisici sta infrangendo le regole e rivelando il proprio modus operandi. Poi, i test: un certificato di analisi specifico per il numero di lotto riportato sulla confezione, rilasciato da un laboratorio indipendente, che identifica il composto tramite HPLC o LC-MS con un valore di purezza dichiarato, non un PDF generico. Quindi, l'etichetta: nome del composto, milligrammi per capsula, numero di capsule, numero di lotto, avvertenza "solo per scopi di ricerca". Infine, la catena di approvvigionamento: poiché la produzione nel Regno Unito la rende breve e tracciabile, aspetto ancora più importante dopo le restrizioni imposte dalla Cina nel 2019. I composti per la ricerca di Dexterz Labs sono prodotti nel Regno Unito, forniti in confezioni da 90 capsule e testati lotto per lotto, con certificati disponibili su ogni pagina prodotto.
Domande frequenti
Cosa significa SARM? Modulatore selettivo del recettore degli androgeni: un composto che attiva il recettore degli androgeni in modo più intenso in alcuni tessuti, come muscoli e ossa, rispetto ad altri, come la prostata.
Quale SARM ha più prove a supporto? L'Ostarina, di gran lunga. È l'unico ad avere sperimentazioni cliniche di fase III sull'uomo.
I SARM sono più sicuri degli steroidi? Gli studi clinici mostrano un profilo più blando alle dosi sperimentali, senza aromatizzazione e con minori effetti sulla prostata. Questo non significa che siano sicuri, e il materiale di ricerca viene venduto a dosaggi ben superiori a quelli studiati.
L'MK-677 è un SARM? No. È un secretagogo dell'ormone della crescita che agisce sul recettore della grelina, e per convenzione commerciale viene classificato tra i SARM.
I SARMs sono legali nel Regno Unito nel 2026? Sono legali da acquistare e possedere come composti per la ricerca, ma illegali da vendere o pubblicizzare per uso umano e vietati nello sport.
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Fonti: Dalton JT et al., Biochem Biophys Res Commun 1998;244:1-4. Negro-Vilar A, J Clin Endocrinol Metab 1999;84:3459-3462. Gao W et al., Endocrinology 2005;146:4887-4897. Nass R et al., Ann Intern Med 2008;149:601-611. Narkar VA et al., Cell 2008;134:405-415. Jones A et al., Endocrinology 2009;150:385-395. Dalton JT et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011;2:153-161. Miller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011;2:124-129. Kanno Y et al., Biol Pharm Bull 2011;34:318-323 e 2013;36:1460-1465. Solt LA et al., Nature 2012;485:62-68. Basaria S et al., J Gerontol A Biol Sci Med Sci 2013;68:87-95. Van Wagoner RM et al., JAMA 2017;318:2004-2010. Dierickx P et al., PNAS 2019;116:12147-12152. Flores JE et al., Epatologia 2020. Elenco sostanze vietate WADA 2026.
Peptidi: l'altra metà della gamma
Da settembre 2026 SARMs Store offre anche la gamma Origin Peptides , composta da 27 peptidi liofilizzati suddivisi in cinque serie. Si tratta di una classe diversa dai SARM: brevi catene di amminoacidi con recettori specifici, evidenze derivanti principalmente da studi su roditori e conservazione a catena del freddo. I gruppi più richiesti dai ricercatori riguardano la riparazione tissutale ( BPC-157 , TB-500 , miscela Wolverine ), i peptidi secretagoghi dell'ormone della crescita ( CJC-1295 con Ipamorelin , Sermorelin ), i modelli metabolici e di invecchiamento ( NAD+ , 5-Amino-1MQ ) e la pelle ( GHK-Cu , miscela GLOW ). Per comprendere le differenze in termini di meccanismo d'azione, evidenze e modalità di conservazione, si consiglia di iniziare con la sezione SARM vs peptidi .